クレアチンは筋肉中に存在する有機酸の一種です。

体内にあるクレアチンはクレアチンリン酸に変換され、エネルギー源として蓄えられます。
蓄えられたクレアチンリン酸は、常にエネルギー源として利用されるわけではなく、瞬発力やより大きなパワーを発揮するときにエネルギーとして用いられます。 クレアチンが代謝されてクレアチニンになると、尿中から排出されます。
つまりクレアチン摂取量が過度になると、腎機能に負担をかけることになるため、クレアチンを摂取する場合は正しく摂取する必要があります。
また健康診断等では、クレアチニンを測定することにより、腎機能を評価しています。

クレアチンには、水分保持作用があります。
そのため、クレアチンを摂取する際には、摂取していないときよりも多くの水分を摂取しておくことが必要となります。

成人男性（体重70kg）だと、おおよそ120g前後が体内に貯蔵されており、1日で2~3gのクレアチンを摂取する必要があると言われています。
トレーニングなどで、高強度の運動を行う人はさらに摂取する必要があります。

クレアチンは、食品では肉や魚に多く含まれるため、サプリメント以外では、そういった食事から摂取することもできます。
例えば豚肉や牛肉だと100g当たり0.4~0.5g含まれています。

先述の通り、クレアチンは瞬発力や大きなパワーを発揮するときにエネルギーとして利用されます。
つまりクレアチンが体内に豊富にあるということは、瞬発力や大きなパワーを発揮する際に、より効果を発揮するということです。

瞬発力や大きなパワーを必要とする種目とは、具体的には短距離走や、ウェイトリフティング等の、短時間で限りなく全力に近い運動のことを指します。
そういった種目において、技術や筋力ではなく、体内のエネルギー不足により記録が伸びていなかった場合に、クレアチンを摂取することでパフォーマンスが改善することが予測されます。
特にウェイトトレーニングでは、1回1回のトレーニングの質を高めることが、筋肥大や筋力向上に直結します。 毎回のトレーニングで高強度を保つために、エネルギー源の確保は必須事項です。
そこで、クレアチンを摂取し、体内にエネルギー源を確保しておくことで、より高強度のトレーニングをこなすことができ、筋肥大や筋力の向上が起こり、結果として体重が増え、身体が大きくなることも見込まれます。

体重の増大という点では、クレアチンは水分保持作用もあることから、摂取すると体内に水分を含みやすくなります。このことより、体重が増大することが起こる場合があります。

クレアチンの摂取量は基本的に1日3~5gずつを摂取すれば効果があるとされています。

1日3~5gの摂取を1か月ほど続けることで、体内のクレアチン量が増えると考えられています。
なので、エネルギー源になるからといって1日だけ試合の直前に飲む、というわけではなく、日々コツコツと飲み続ける必要があります。

さらにクレアチンの効果を求める人には、「ローディング」という方法があります。
これは一時的に多量のクレアチンを摂取する時期を設け、その後普通の摂取量に戻すことによって、体内に貯蔵することのできるクレアチンの量を増やすことができる、という方法です。またこの方法はクレアチン摂取の効果が出るのに1ヶ月も待てない、という人にも向いています。

ローディングの方法とは、 1回5g×4回（計20g）を5日間（ローディング期）続けてから、1回3~5g×1回の摂取（通常）に減らす、というものです。
ローディング期では、合計して1日に20gものクレアチンを摂取するため、出来るだけ1日の中でまんべんなく摂取することが好ましいです。またそれに応じて、水分もいつも以上に多く摂取する必要があります。